作者:王娜,蔣志洋,楊瀾,韓清,師東梅,陳錦繡,張婧瑜,段紅霞*
摘要:幾丁質(zhì)作為自然界中重要的結(jié)構(gòu)多糖,廣泛存在于真菌、昆蟲、線蟲等生物體中,但在高等植物和脊椎動物中并不存在。幾丁質(zhì)酶(EC3.2.1.14)通過催化幾丁質(zhì)中β-1,4-糖苷鍵的水解將幾丁質(zhì)降解為寡糖或單糖,在真菌細胞壁重塑、細菌營養(yǎng)循環(huán)代謝、昆蟲蛻皮發(fā)育、線蟲卵孵化等生理過程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。本文系統(tǒng)總結(jié)了真菌、細菌和昆蟲等不同生物體內(nèi)幾丁質(zhì)酶的晶體結(jié)構(gòu)特征,重點聚焦于靶向亞洲玉米螟幾丁質(zhì)酶(OfChtI、OfChtII、OfChi-h)、秀麗隱桿線蟲幾丁質(zhì)酶(CeCht1)和大豆胞嚢線蟲幾丁質(zhì)酶(HgCht2)的抑制劑研究進展,系統(tǒng)梳理了基于晶體結(jié)構(gòu)解析、虛擬篩選、分子對接等現(xiàn)代藥物設計策略發(fā)現(xiàn)的新型幾丁質(zhì)酶抑制劑,以期為靶向幾丁質(zhì)酶開發(fā)新型綠色病蟲害防控劑提供參考。
關(guān)鍵詞:幾丁質(zhì)酶;晶體結(jié)構(gòu);幾丁質(zhì)酶抑制劑;昆蟲生長調(diào)節(jié)劑;病蟲害防治
作者:張馨元,于鑫蕊,程思恒,馮梓睿,張正,張熙悅,楊青,楊君*
摘要:基于RNA干擾原理開發(fā)的RNA農(nóng)藥具有高效、高特異性和環(huán)境友好等特點,成為引領新一代農(nóng)業(yè)病蟲害精準防控的重要方向。RNA農(nóng)藥設計主要基于序列信息匹配,存在脫靶效應和對非靶標生物及田間有益生物的潛在不良影響,因此綠色防控靶標導向的RNA農(nóng)藥設計具有重要意義。幾丁質(zhì)是害蟲和病原真菌的關(guān)鍵組分,但在脊椎動物和植物中不存在,因此其生物過程中關(guān)鍵基因為RNA農(nóng)藥設計提供了理想的分子靶標。本文系統(tǒng)介紹了靶向合成、水解與修飾的幾丁質(zhì)生物學過程的RNA干擾研究進展,旨在為推動RNA農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)綠色可持續(xù)發(fā)展中的實際應用提供思路。
關(guān)鍵詞:RNA農(nóng)藥;幾丁質(zhì)合成;幾丁質(zhì)水解;幾丁質(zhì)修飾
作者:張艷軍,艾銀, 董燕紅,張建軍*
摘要:昆蟲幾丁質(zhì)酶是開發(fā)環(huán)境友好型殺蟲劑的理想靶標,因其在昆蟲蛻皮和發(fā)育中至關(guān)重要,且高等動物和植物均缺乏幾丁質(zhì)。本文綜述了近些年糖類抑制劑及其電子等排體(如N-甲氨基胍基脲基)作為幾丁質(zhì)酶抑制劑的研究進展,通過點擊化學、片段拼接和骨架躍遷等策略設計并合成了多類幾丁質(zhì)酶抑制劑,包括糖基三唑衍生物、糖苷衍生物和N-甲氨基胍基脲基化合物等;钚詼y試實驗顯示,部分化合物對小菜蛾和亞洲玉米螟的致死率為61%~89%,并顯著抑制了害蟲的蛻皮和生長。分子對接和動力學模擬研究揭示了抑制劑與酶活性位點(-1和+1位點)的氫鍵和π-π堆疊相互作用機制。虛擬篩選和藥效團模型進一步優(yōu)化了抑制劑設計。盡管如此,抑制劑的選擇性、水溶性等問題仍需改進,未來結(jié)合高通量篩選、人工智能和納米遞送技術(shù)有望推動多靶點抑制劑的開發(fā),為農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展提供創(chuàng)新解決方案。
關(guān)鍵詞:昆蟲幾丁質(zhì)酶;糖類抑制劑;電子等排體;殺蟲活性
作者:白申夢,孫莉菲,夏賢濤,王煜國,丁寶康,董利利*
摘要:亞洲玉米螟(Ostrinia furnacalis)是危害玉米等農(nóng)作物的重要多食性害蟲。由于長期依賴化學農(nóng)藥,亞洲玉米螟已對多種傳統(tǒng)殺蟲劑產(chǎn)生抗性,開發(fā)作用機制新穎的綠色農(nóng)藥迫在眉睫。昆蟲幾丁質(zhì)酶(如OfChi-h)作為催化幾丁質(zhì)降解的關(guān)鍵酶,在幼蟲蛻皮、變態(tài)發(fā)育和角質(zhì)層更新中起核心作用,是創(chuàng)制環(huán)境友好型農(nóng)藥的理想靶標。本綜述圍繞昆蟲幾丁質(zhì)酶Chi-h的生理功能、昆蟲幾丁質(zhì)酶OfChi-h的晶體結(jié)構(gòu)、OfChi-h抑制劑的研究現(xiàn)狀來展開。通過整合OfChi-h的基礎生物學特性及其抑制劑的研發(fā)進展,為靶向昆蟲幾丁質(zhì)酶的綠色農(nóng)藥創(chuàng)制提供重要理論參考,從而推動以國產(chǎn)原創(chuàng)靶標為基礎的害蟲精準防控技術(shù)發(fā)展。
關(guān)鍵詞:OfChi-h;幾丁質(zhì)酶;抑制劑;幾丁質(zhì);研究進展